Магния сульфат 5мл (250мг/мл) (Magnesium sulfate)

Магния сульфат (Magnesii sulfas) описание

Фармакологическое действие - антиаритмическое, вазодилатирующее, гипотензивное, желчегонное, противосудорожное, седативное, слабительное, спазмолитическое, токолитическое.

Характеристика

Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе. Очень легко растворимы в воде (1:1 в холодной и 3,3:1 в кипящей); практически нерастворимы в этаноле. Водные растворы имеют горько-соленый вкус.

Фармакология

Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca 2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС . Внутриклеточный дефицит Mg 2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС . При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — понижение АД . Оказывает угнетающее действие на ЦНС . В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в. Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3–4 ч.

При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ , вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

Применение вещества Магния сульфат

Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).

Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения (дополнительно): артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).

Для назначения внутрь (дополнительно): аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.

Ограничения к применению

Для инъекционного введения: миастения, заболевания органов дыхания, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ . Для назначения внутрь: блокада сердца, поражение миокарда, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований на животных с в/в применением магния сульфата не проводили. Неизвестно, может ли магния сульфат оказывать неблагоприятное эмбриональное воздействие при в/в введении беременным женщинам или влиять на репродуктивную способность. Следует использовать при беременности только в случае необходимости.

При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорожденных сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения. Поэтому обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии. Магния сульфат можно вводить непрерывно в/в капельно со скоростью 1–2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, АД , частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.

Побочные действия вещества Магния сульфат

При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, снижение АД , угнетение деятельности сердца и ЦНС , при концентрации Mg 2+ в крови 2–3,5 ммоль/л — снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5–5 ммоль/л — удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ; 4–5 ммоль/л — утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5–6,5 ммоль/л — угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л — нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Кроме того, тревога, головная боль, слабость, атония матки, гипотермия. Сообщалось о гипокальциемии с признаками вторичной тетании при купировании эклампсии. При чрезмерно высокой плазменной концентрации магния (например при очень быстром в/в введении, при почечной недостаточности): тошнота, парестезия, рвота, полиурия.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ , нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).

Взаимодействие

Прием нефротоксичных ЛС, таких как амфотерицин В, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии. Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови). Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Соли кальция (для в/в введения) нейтрализуют эффекты магния сульфата, вводимого парентерально. Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии. Совместный прием кальцийсодержащих ЛС для перорального применения и магнийсодержащих ЛС может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью. Депримирующее действие на ЦНС при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими ЦНС . Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови). При одновременном пероральном использовании препараты магния могут снижать абсорбцию и концентрацию в крови гликозидов наперстянки (необходима крайняя осторожность, особенно в случаях, когда к тому же применяются в/в соли кальция; возможны нарушение сердечной проводимости и блокада сердца. Миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду. Снижает абсорбцию этидроновой кислоты, тетрациклинов (образует неабсорбирующиеся комплексы с пероральными тетрациклинами). При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.

Передозировка

Симптомы при парентеральном введении: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД , брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС .

Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат — 5–10 мл 10%), оксигенотерапия, вдыхание карбогена, ИВЛ , перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).

Симптомы при приеме внутрь: тяжелая диарея.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

В/м, в/в, внутрь. В/м или в/в (медленно, первые 3 мл — в течение 3 мин) — 5–20 мл 20–25% раствора ежедневно 1–2 раза в сутки. При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом — в/в 5–10 мл 5–10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20–40 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. Максимальная доза — 40 г/сут (160 ммоль/сут).

Внутрь: в качестве слабительного (на ночь или натощак) взрослым — по 10–30 г в 0,5 стакана воды, детям — из расчета 1 г на 1 год жизни; в качестве желчегонного — по 1 ст.ложке 20–25% раствора 3 раза в день, при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора. При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1% раствором магния сульфата или дают его внутрь (20–25 г в 200 мл воды для образования нетоксичного бария сульфата). При отравлениях ртутью, мышьяком, свинцом вводят в/в (5–10 мл 5–10% раствора).

Меры предосторожности

При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД , деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.

Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg 2+ ) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.

Торговые названия с действующим веществом Магния сульфат

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Магния сульфат	от 18.00 до 104.00
Магния сульфат буфус	от 64.00 до 114.00

Магния сульфат 5мл (250мг/мл) (Magnesium sulfate)

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат

Код АТХ B05XA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Системные эффекты развиваются через 1 ч после внутримышечного введения и почти мгновенно после внутривенного. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3-4 ч при внутримышечном введении.

Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в среднем 0,84 ммоль/л, 25-35% этого количества находится в связанном с белками состоянии.

Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови.

Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови. 93-99% магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.

Фармакодинамика

При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное, общеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое и токолитическое действие.

Механизм действия. Является физиологическим антагонистом кальция, вытесняет его из мест связывания. Участвует более чем в 300 ферментативных реакциях, регулирующих обменные процессы, нейромедиаторные процессы и нервно-мышечную передачу. Ионы магния выступают в роли блокаторов потенциал-зависимых кальциевых каналов мембраны клетки. В результате нарушается поступление ионов кальция через пресинаптическую мембрану, что приводит к уменьшению выделения ацетилхолина и угнетению нервно-мышечной передачи.

Дозозависимо угнетает кальций-опосредованное выделение нейромедиаторов в коре головного мозга, вызывая по мере повышения концентрации в плазме крови вначале седативный, затем снотворный и противосудорожный и, наконец, – общеанестезирующий эффект (наркоз).

Магния сульфат расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, матки и сосудов. Снижает преимущественно повышенное артериальное давление и слабо влияет на нормальное артериальное давление.

Ионы магния оказывают антиаритмическое действие при тахиаритмиях, обусловленных ранней и поздней триггерной активностью за счет ускорения реполяризации и укорочения общей продолжительности потенциала действия (влияние на фазы [2] и [3] потенциала действия). На ЭКГ наблюдается удлинение интервала PQ и укорочение комплекса QRS и интервала QT.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

– лечение дефицита магния (гипомагниемия), в том числе острая гипомагниемия - тетания

– желудочковые нарушения ритма сердца (в том числе типа «пируэт»)

– купирование гипертонического криза (в том числе с явлениями отека мозга)

– преэклампсия и эклампсия беременных (для снятия судорожного синдрома)

– отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл – в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.

Взрослым назначают по 1,25-5,0 г (5-20 мл 25% раствора) 1-2 раза в сутки. При отравлениях в качестве антидота внутривенно вводят 0,25-1,0 г (5-10 мл в виде 5-10% раствора).

При купировании аритмий вводят внутривенно медленно 1,0-2,0 г (4-8 мл 25% раствора) в течение 1-2 мин, затем переходят на поддерживающее инфузионное введение в течение 2 часов. Для этого 10 мл 25% раствора разводят в 200 мл 5% глюкозы или калий-поляризующей смеси и вводят со скоростью 3-20 мг/мин (5-30 кап/мин).

При лечении позднего токсикоза, преэклампсии и эклампсии используют введение магния сульфата по схеме Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0-5,0 г (16-20 мл 25% раствора). Вместо схемы Ричарда возможно внутривенное капельное введение 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин).

Новорожденным детям препарат применяется в дозе 25-50 мг\кг внутривенно или внутримышечно каждые 8-12 часов, младенцам и детям в дозе 25-50 мг\кг каждые 4-6 часов, максимально допустимая доза 2000 мг. При внутривенном введении препарат рекомендуется вводить в виде 1% раствора, медленно (в течение часа). Не рекомендуется новорожденным вводить препарат внутривенно струйно, так как это опасно развитием остановки дыхания, сердца и артериальной гипотонии. При необходимости допустимо для внутривенного введения применять 3% раствор. Для купирования судорог детям препарат назначают из расчета 20-40 мг/кг (0,08-0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.

Побочные действия

- артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости, удлинение интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца

- одышка, угнетение дыхания

- головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, угнетение настроения, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога, нарушения речи, тремор и онемение конечностей

- тошнота, рвота, диарея

- анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический синдром, озноб

- гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, приливы жара, усиленное потовыделение

- гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

- артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (ЧСС меньше 55 уд/мин), атриовентрикулярная блокада

- состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания

-нарушение функции почек, выраженная печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

- предродовый период (за 2 часа до родов), период лактации

С осторожностью: миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, беременность, детский возраст.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении усиливает действие других средств, угнетающих нервную систему (алкоголь, психотропные, снотворные, противопаркинсонические, противосудорожные средства). При совместном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, гипотензивными средствами усиливается вероятность угнетения дыхательного центра.

Сердечные гликозиды усиливают риск развития нарушений проводимости и AV-блокады при совместном применении с магния сульфатом.

Миорелаксанты и нифедипин усиливают способность магния сульфата вызывать нейромышечную блокаду.

Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов. Может замедляться выведение мексилетина (может потребоваться пересмотр дозы).

Пропафенон – усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

Внутривенное введение солей кальция ослабляет эффект магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфататами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона сукцинатом, полимиксином В сульфатом, прокаином, новокаином, гидрохлортиазидом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2 + выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно распределение жировых эмульсий.

Особые указания

При длительном применении требуется контроль показателей центральной гемодинамики, мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, частоты дыхания и функции почек.

При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Поэтому у пожилых больных и у больных с тяжелым нарушением функции почек доза препарата не должна составлять более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат внутривенно быстро. Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия. С осторожностью применяют при миастении и заболеваниях органов дыхания.

При необходимости одновременного введения препаратов кальция с магния сульфатом их следует вводить в разные вены.

Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия (симптомы – тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.

При лабораторном контроле следует иметь в виду, что нормальные показатели уровня магния в плазме крови не исключают его дефицита в тканях, т.к. его концентрации в плазме крови и в межклеточной жидкости не всегда взаимосвязаны.

Использование в педиатрии

Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей с первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме крови.

Беременность и период лактации

Сульфат магния проникает через плаценту, длительная терапия (более 3-х недель) способствует выведению кальция из организма плода. В период беременности магния сульфат применяют с осторожностью с учетом концентрации магния в крови, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании родов следует учитывать возможность угнетения сократительной деятельности и потребовать введения родостимулирующих средств. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития седативного действия, головокружения, слабости, сонливости, потери сознания и угнетения нервно-мышечной передачи, в период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и проведении работ с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.

Лечение: в/в медленно, 10% раствор кальция хлорида или кальция глюконата – 5 - 10 мл, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона, оклеенной этикеткой-бандеролью. Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева 64,

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева 64

Прикрепленные файлы

227017141477977012_ru.doc	73.5 кб
586347741477978189_kz.doc	101 кб
19_09_276_s.pdf	0.54 кб
19_09_276_p.pdf	0.49 кб

Подозрительная активность!

Копировать